2015年4月29 日，辉瑞公司宣布，该公司的新一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)英立达®(阿昔替尼)获得中国国家食品药品监督管 理总局(CFDA)批准，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细 胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

该获批基于一项全球国际多中心Ⅲ期研究(AXIS 研究)和在亚洲区域采用相似的设计开展的一项国际多中心研究的临床数据。与索拉非尼相比，英立达®使中位无进展生存期(PFS)显着延长43%。亚洲区域国际多中心研究获得的临床数据与全球国际多中心Ⅲ期研究相似。

肾细胞癌是最致命的恶性肿瘤之一，包括肾实质肿瘤和肾上皮肿瘤 。2012 年 WHO 的数据显示，RCC 在中国的发病率为 3.8/10万，年死亡人数为 25583 人 2。而在美国，接受治疗后进展的患者中，继续接受酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的约占 40-65%3。英立达®是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1，2和3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤生长、血管新生和肿 瘤进展。英立达®在中国上市将给既往治疗失败的进展期肾细胞癌的中国患者带来新的希望。

辉瑞肿瘤大中华区总裁、辉瑞中国副总裁单国洪先生表示：“辉瑞肿瘤恪守与中国患者的承诺，始终以患者的利益为先，不断提高，不断前进，为广大肿瘤患者谋求最大福祉。此次英立达®在中国上市，将为既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者带来新的疗效、新的希望!辉瑞将联合已在市场的另一重量级产品索坦®(苹果酸舒尼替尼)，致力打造辉瑞在肾癌领域的学术领导地位。”

辉瑞肿瘤临床开发和医疗事务高级副总裁兼首席医学官Mace Rothenberg博士说:“虽然靶向治疗取得了进展，但对一线治疗后进展的进展期肾细胞癌患者来说，他们仍然需要更多的选择。英立达 ®是美国批准的首个用于既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者的靶 向药物，该批准基于其无进展生存期优于另一种 FDA 批准的靶向药 物的事实。”

中国抗癌协会泌尿肿瘤专业委员会候任主任委员、复旦大学附属肿瘤医院副院长、泌尿外科主任叶定伟教授说：“既往治疗失败的 进展期肾细胞癌患者，包含细胞因子治疗失败或一种 TKI 治疗后的 进展患者，英立达®将揭开治疗的新篇章，使得医生能够为这些患 者选择最为优化的治疗方案。”

中国临床肿瘤专业委员会(CSCO)肾癌专家委员会主任委员北京肿瘤医院副院长郭军教授说：“英立达®作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，不仅对一种 TKI 治疗进展的患者显着提高无进展生存期，对于既往使用过细胞因子治疗的进展期肾细胞癌患者，英立达®疗效更为卓越，相比既往靶向药物，使中位PFS 显着延长86%。”

英立达®最初于2012年1月在美国获得FDA上市批准，目前已在包括欧盟、日本、韩国在内的81个国家/地区获得了批准。此次英立达®在华获得 CFDA 批准，预计今年九月将能惠及中国患者。索坦®和英立达®的先后上市，使辉瑞成为目前国内唯一拥有两个肾细胞癌靶向治疗药物的制药公司。

英立达®临床数据

CFDA批准英立达®基于一项全球国际多中心Ⅲ期研究(AXIS 研究)和在亚洲区域采用相似的设计开展的一项国际多中心研究的临床数据。全球国际多中心Ⅲ期研究的临床数据显示英立达®显着延长无进展生存期(PFS)[HR=0.665， 95%CI：0.544-0.812，P<0.0001]，中位PFS 为6.7个月(95% CI：6.3-8.6)，而接受索拉非尼的患者的中位 PFS为4.7个月(95% CI：4.6-5.6)，与索拉非尼相比，英立达®使中位PFS 延长 43%。

亚洲区域国际多中心研究获得的临床数据与全球国际多中心Ⅲ期研究相似。基于阿昔替尼Ⅲ期研究(AXIS)的细胞因子亚组分析，既往细胞因子治疗失败的患者中，接受英立达®治疗的患者的中位PFS 为12.1个月，而接受索拉非尼治疗的患者的PFS为6.5个月，与索拉非尼相比，英立达®使中位 PFS 延长 86%(HR=0.464， P<0.0001)。

关于进展期肾细胞癌

肾细胞癌：最致命的恶性肿瘤之一，包括肾实质肿瘤和肾上皮肿瘤1。泌尿系统最常见的恶性肿瘤之一，位列泌尿系统肿瘤第2位，发病率占全身恶性肿瘤的 3%4。在中国发病的特点，随着年龄的升高而增加，男性高于女性。虽然肾癌诊断率较高，可初诊患者中 25%-30%为进展期肾癌患者 5，接受肾癌根治术的患者中约 30%会发生进展 6。进展性肾癌患者 5 年生存率<10%6。进展期肾细胞癌患者对化疗和放疗均不敏感，目前靶向治疗药物以其可测的疗效成为进展期肾癌的标准治疗。肾细胞癌患者中常见血管内皮生长因子(VEGF)和血小板衍生生长因子受体(PDGF)两种蛋白水平偏高。

在肾细胞癌患者中这些蛋白的过量生成通常由基因变异导致，最常见的基因变异为 von Hippel-Landau 基因失活。高 VEGF 水平导致进行名为“肿瘤血管生成(tumor angiogenesis)”的过程—形成供给肿瘤的新生血管。

英立达®(阿昔替尼)适应症和重要安全信息

阿昔替尼是一种口服的，作用于血管内皮生长因子受体1，2和3 的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。阿昔替尼通过抑制血管内皮生长因子受体信号系统，全面阻 止肿瘤进展。

舒尼替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断多种参与肿瘤生长、增殖和进展的分子靶点发挥作用。血管内皮生长因子受体(VEGFR)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)作为其重要的索坦靶点，在多种实体瘤中均有表达，认为在血管新生中发挥关键作用，而通过血管新生肿瘤获得其生长所需的血供、氧气和养分。索坦®还可抑制其他肿瘤生长的重要靶点，包括 KIT、FLT-3 和 RET。

关于辉瑞肿瘤

辉瑞肿瘤始终致力于创新治疗方案的探索、试验和开发，不断 提升全球各地癌症患者的治疗水平。我们拥有业内最强大的生物制 剂和小分子化合物在研药物谱，集中精力发现最先进的科学突破并 将其转化为对各种癌症患者的实用治疗。依托与学术机构、个体研 究者、合作研究团体、政府机构以及合作伙伴的合作，辉瑞肿瘤不 断推出具有突破意义的药品，致力于治愈或控制癌症的进展，在正 确的时间为每一名患者提供正确的药物。

关于辉瑞

在辉瑞，我们运用科学以及我们的全球资源来改善每个生命阶段的健康和福祉。在药品的探索、开发和生产过程中，我们致力于设定品质、安全和价值标准。我们多样化的全球保健产品包括药品和疫苗，以及世界驰名的许多消费产品。每天，世界各地成熟市场和新兴市场的辉瑞员工致力于推进健康，以及能够应对我们这个时代最为棘手的疾病的预防和治疗方案。我们还与医疗卫生专业人士、 政府和当地社区合作，支持全世界的人能够获得更多的可靠、可支 付的医疗卫生服务，这与我们作为世界领先的生物制药公司的责任 是一致的。160 多年来，辉瑞一直努力为所有信赖我们的人们提供更 好的服务。披露声明：本新闻稿中所含信息为截止 2015 年 5 月 X 日 的信息。不管是由于新信息、未来事件还是进展，辉瑞概不承担对 前瞻性声明进行更新的义务。

注：本新闻稿包含的英立达 INLYTA®阿昔替尼)的前瞻性信息 包括其潜在利益，涉及重大风险和不确定性。这些风险与不确定因素包括研究与开发工作内在的不确定性。

注解

1.《肿瘤学》同济大学出版社 2010年1月第一版.

2. Globocan 2012

3. Pfizer data on file

4. Janzen NK， et al. UrolClin North Am 2003;30：843-852.

5. Godley P and Taylor M. CurrOpinOncol 2001;13：119-203.

6. Zisman A，et al. J ClinOncol 2002; 20：4459-4560

(来源：生物谷)