北京大学肿瘤医院

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黑色素瘤

脑转移黑色素瘤新的MEK抑制剂

发表时间:2018-12-05
作者:张荣佳

    黑色素瘤是美国第五大最常见肿瘤,转移性黑色素瘤较难治,半数有BRAF或MEK基因突变,若发生脑转移则预后较差,中位生存不到6个月。治疗选择有BRAF和MEK抑制剂、免疫疗法、放疗和手术,还是需要更有效的治疗选择以改善生存降低复发风险。

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    研究者开展了这项针对BRAF或MEK突变转移性黑色素瘤的临床试验(NCT03332589),给予试验性MEK抑制剂E6201治疗。E6201此前在55例多种肿瘤患者中进行了疗效探索,其中22例BRAF突变黑色素瘤,9例有脑转移,2例获得显著临床缓解持续4年以上。1例患者接受该药治疗达8年,获得接近完全缓解。

    实验室结果显示,与其他MEK抑制剂相比,E6201通过血脑屏障的能力很强,提示其可更有效地到达脑转移灶发挥作用。如果第一阶段临床试验获得成功,未来将在更大人群中开展研究,并探讨将其与其他药物对比或联合的疗效。

    该药物耐受性良好,最常见不良反应包括恶心、低血钾和疲劳,均为低级别,未出现严重不良反应。

    (编译 张荣佳)