英国研究者Dearnaley等报告，中高危前列腺癌(PCa)中，口服剂型的促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂Relugolix几天内即可完成睾酮抑制并维持去势状态，且维持治疗24周仍安全。(Eur Urol. 2020年4月6日在线版 doi: 10.1016/j.eururo.2020.03.001)

中高危PCa患者，体外放疗(EBRT)联合新辅助/辅助雄激素剥夺疗法(ADT)是公认的延长生存的治疗选择。Relugolix是一种口服剂型的促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。

为了对比Relugolix与注射剂型GnRH拮抗剂地加瑞克(Degarelix)的去势效果和维持去势状态的临床安全性和疗效，该项Ⅱ期开放标签研究入组2014年6月至2015年12月103例接受EBRT联合新辅助/辅助ADT初始治疗的中危PCa患者，随机分配(3︰2)接受Relugolix治疗24周或4周皮下注射地加瑞克(对照组)。

主要终点为治疗4~24周Relugolix组患者的去势有效率(睾丸激素<1.73 nmol/l)。次要终点包括深度去势率(睾丸激素<0.7 nmol/l)，前列腺特异性抗原(PSA)水平，前列腺体积，生活质量(QoL;EORTC QLQ-C30，EORTC QLQ-PR25等量表评估)和安全性。

结果显示，Relugolix组和地加瑞克组在1.73 nmol/l阈值下的去势率分别为95%和89%，在0.7 nmol/l阈值下的去势率分别为82%和68%。Relugolix组的中位去势时间为4天。

治疗期间，两组的PSA水平和前列腺体积均降低。停药三个月后，Relugolix组和地加瑞克组分别有52%和16%的患者恢复了睾酮水平(未检验差异的显著性)。停药后QoL评分的平均分值和中位分值均提高。最常见的不良事件为潮热(57% vs. 61%)。

(编译 付博雄)