对于早期HER2过表达/扩增的乳腺癌患者，美国FDA自批准了曲妥珠单抗的辅助治疗后，近期又批准了来那替尼(Nerlynx)用于辅助治疗。(自ASCO Post)

该项批准基于一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的试验ExteNET，该试验旨在研究曲妥珠单抗治疗后应用来那替尼的疗效。早期HER2阳性乳腺癌女性患者(2840例)在完成曲妥珠单抗治疗的2年内，被随机分配接受来那替尼(1420例)或安慰剂(1420例)治疗1年。

主要疗效指标是浸润性无病生存期，定义为自随机化至第一次因浸润性复发(局部/区域，同侧或对侧乳腺癌)、远处复发或任何原因而死亡的时间间隔，随访2年28天。2年后，接受来那替尼治疗患者的浸润性无病生存率为94.2%，安慰剂组的为91.9%(HR=0.66，95%CI 0.49~0.90;P=0.008)。

最常见的不良反应(发生率>5%)为腹泻，恶心，腹痛，疲劳，呕吐，皮疹，口腔炎，食欲不振，肌肉痉挛，消化不良，天冬氨酸转氨酶或丙氨酸转氨酶水平升，指甲改变，皮肤干燥，腹胀，体重减轻和尿路感染。导致停药的最常见不良反应是腹泻，来那替尼组的发生率为16.8%。转氨酶升高或肝毒性导致1.7%的来那替尼治疗者停药。

来那替尼的推荐剂量是240 mg(6片)，每天口服一次，与食物同时服用，持续1年。在第一剂来那替尼时进行预防性止泻，并在应用来那替尼的头2个周期(56天)持续使用;之后按需使用。 

(编译 袁丹丹)